作用機序

ルタテラの作用機序^1~3）

1） Reubi JC, et al. Eur J Nucl Med. 2000;27（3）:273-282.
利益相反：本試験にノバルティスは細胞株の提供を行いました。
2） 社内資料：in vitro 薬理作用
3） Capello A, et al. Cancer Biother Radiopharm. 2003;18（5）:761-768.

ルテチウムオキソドトレオチド（¹⁷⁷Lu）はソマトスタチンアナログであるTry³-Octreotateにキレート剤DOTAを介して、放射性ルテチウム177（¹⁷⁷Lu）で標識した放射性医薬品であり、投与後、ソマトスタチン受容体サブタイプ（SSTR1～5型）のうち主にSSTR2型と結合し、腫瘍細胞内に取り込まれ、¹⁷⁷Luから放出されるベータ線がDNA損傷を惹起し、細胞増殖抑制作用を発揮します。
¹⁷⁷Luの放出するベータ線の最大エネルギーE_maxは498keV、組織中での飛程は最大約2.2mm（平均0.67mm）であるため、 周辺の正常組織への傷害が抑えられ、腫瘍に対し効率的な放射線照射が可能です。

作用機序

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